Lappakonitin hidrobromid

Lappakonitin hidrobromid(LA) je vrsta diterpenoidnog alkaloida, labakonitina, koji se ekstrahira i izolira iz akonituma obitelji ranunculus. To je prvi analgetik koji ne-ne izaziva ovisnost za središnji živčani sustav u Kini. Ima djelovanje analgetika, antipiretika, detumescencije i lokalne anestezije, te ima karakteristike ne-ovisnosti i manje nuspojava. Njegov analgetski učinak je jači od indometacina, a slabiji od morfija. Trenutačno se njegovi snažni analgetski i imunomodulatorni učinci uglavnom koriste u kliničkoj dijagnostici i aktivnostima liječenja različitih specijalnosti, a naširoko se koristi u kasnoj analgeziji i perioperativnoj analgeziji raka.

Lappakonitin je popularan proizvod u KINTAI-u. Nakon desetljeća istraživanja i razvoja, KINTAI je uspješno prevladao brojne ključne tehničke probleme, postigavši ​​iznimnu čistoću u svakoj seriji. Dosljedno se pridržavamo strogih standarda kvalitete i održavamo-pristup usmjeren na klijenta, osiguravajući da svaki proizvod zadovoljava stroge farmaceutske-standarde. Globalnim farmaceutskim tvrtkama opskrbljujemo visoko učinkovite i sigurne botaničke međuproizvode. Kao pouzdanadobavljačbotaničkih aktivnih sastojaka, zadržavamo svoju vodeću poziciju u tehnologiji botaničke ekstrakcije i sada smonajveći proizvođač 96% Lappaconitinau Kini. Slobodno nas kontaktirajte nainfo@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

Klinički je dokazano da lappakonitin, primarno ekstrahiran iz korijena biljke Aconitum napellus, ima snažan analgetski učinak, dugotrajnu-učinkovitost i malo nuspojava. To je prvi analgetik koji ne-ne izaziva ovisnost u Kini.

LA je prvi kineski analgetik koji ne-ne izaziva ovisnost, ne-opioidni analgetik i uključen je u "treći-korak" režima analgetika za pacijente s rakom u Kini. Analgetski učinak LA je inferioran u odnosu na morfij, ali usporediv s petidinom, te je sedam puta jači od antipiretičkog analgetika aminopirina. LA ima spor početak analgezije, ali dugotrajan-učinak, što ga čini uobičajenom alternativom tramadolu. Studije su otkrile da LA može inhibirati ektopična pražnjenja uzrokovana oštećenjem aksona utječući na napon-ovisne natrijeve i kalcijeve kanale u središnjem živčanom sustavu, blokirajući tako živčanu vodljivost. Također može inhibirati otpuštanje supstance P i somatostatina iz aferentnih živčanih vlakana inhibicijom ponovne pohrane norepinefrina i serotonina u presinaptičkoj membrani i povećanjem njihove razine u sinaptičkoj pukotini, čime se ostvaruje snažan i dugotrajan analgetski učinak. Također može imati analgetske učinke inhibicijom priljeva kalcija u sivu tvar oko cerebralnog akvadukta i kortikalnih stanica, kao i ekspresiju nuklearnog faktora κB.

(Referenca: Napredak istraživanja lappakonitin hidrobromida u analgeziji, Gong QA, LiM． Učinak lappaconitina na postoperativnu bol i razinu serumskog komplementa 3 i 4 kod pacijenata s rakom koji se podvrgavaju operacijiＲectum［J］． Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi, 2015, 35 (6): 668-672．)

1.Analgezija

Laptopaconitine, prvi analgetik koji ne-ne izaziva ovisnost u mojoj zemlji, koristi se za liječenje raznih blagih do umjerenih bolnih stanja, kao što su bolovi raka, postoperativna bol i išijas. Klinički gledano, analgetska učinkovitost lappaconitina je sedam puta veća od aminopirina, a pokazao je značajno olakšanje kod zubobolje, trigeminalne neuralgije, herpes zoster boli i postoperativne boli.

2. Protu-upalni

Laptopaconitin ima umjeren protu{0}}upalni učinak i obično se koristi u narodnoj medicini za liječenje upalnih stanja kao što su lupus erythematosus, reumatizam i reumatoidni artritis. Laptopaconitin može inhibirati proizvodnju NO inhibiranjem puta NF-κB i signalnog puta mitogen-aktivirane protein kinaze (MAPK), čime se smanjuje ekspresija upalnih čimbenika (TNF-, IL-1, IL-6) i kemokina (KC, MCP-1, MIP-1), postižući protuupalno djelovanje.

3.Antiaritmik

Antiaritmijski učinak laptopaconitina je jedinstvena aktivnost lappaconitina. Lappakonitin pripada klasi Ic antiaritmika prirodnih proizvoda. Antiaritmijsko djelovanje njegovih derivata ovisi o halogenu na C-5' položaju aromatske skupine. Redoslijed supstitucije halogena koji utječe na biološku aktivnost je: Br > I > Cl. Lappakonitin hidrobromid najjači je antiaritmijski derivat.

4. Anti{1}}tumorski učinci

Lappakonitin sulfat može blokirati stanice A549 u G0/G1 fazi preko signalnog puta fosfoinozitid 3-kinaze/protein kinaze B (PI3K/protein kinaze B, PKB ili AKT), inducirati apoptozu i inhibirati vitalnost i proliferaciju stanica. PI3K/AKT signalni put igra važnu ulogu u staničnom preživljavanju, proliferaciji i rastu.

5. Anti-epileptički učinci

Inhibicija strujanja natrija pomoću lapakonitina ovisi-o upotrebi i ne mijenja ovisnost o-naponu aktivacije i deaktivacije struje natrija. Lappakonitin selektivno smanjuje trajanje epileptiformnih pražnjenja i izbijanja u neuronima induciranih bikukulinom, akonitinom ili vanjskom otopinom bez Mg2+-. Ovo sugerira da bi antiepileptičko djelovanje lappaconitina moglo biti posredovano inhibicijom aksonske vodljivosti i smanjenjem natrijevih struja.

Neželjene reakcije

Povremeno se mogu javiti vrtoglavica, palpitacije, urtikarija, stezanje u prsima i alergijski osip koji uglavnom spontano nestaju.

Injekcija može izazvati lokalnu iritaciju.

Kontraindikacije i mjere opreza

Ovaj proizvod je kontraindiciran u bolesnika s alergijama.

Koristite s oprezom u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre ili bubrega.

Sigurnost ovog lijeka u trudnica i dojilja nije poznata; korištenje treba pažljivo odvagnuti u odnosu na rizike.

Koristite s oprezom kod pacijenata sa srčanim bolestima.

Interakcije lijekova

Kombinirana primjena s drugim depresorima središnjeg živčanog sustava (poput sedativa i hipnotika) može pojačati depresivni učinak.

Preporuča se kombinirana primjena s drugim lijekovima pod nadzorom liječnika.

Posebne napomene

Spor početak djelovanja: u usporedbi s brzo{0}}djelujućim opioidima poput morfija, lapakonitinijevog hidrobromida potrebno je približno 30 minuta da počne djelovati nakon ubrizgavanja, što ga čini neprikladnim za ekstremne situacije koje zahtijevaju trenutnu analgeziju.

Formulacija lappakonitina prvenstveno se temelji na različitim oblicima doziranja kako bi se zadovoljile različite kliničke potrebe. Slijede njegovi glavni oblici doziranja i značajke formulacije:

1. Injekcija

Ovo je najklasičniji i najčešći oblik doziranja, koristi se za akutnu, umjerenu do jaku bol.

Formula:

Aktivni sastojak: lappakonitin hidrobromid

Otapalo: voda za injekcije

pH regulator: Razrijeđena klorovodična kiselina ili otopina natrijevog hidroksida obično se koristi za podešavanje pH na odgovarajući raspon (obično 4,0-6,0) kako bi se osigurala stabilnost lijeka i smanjila iritacija tijekom ubrizgavanja.

Moguće pomoćne tvari: Antioksidansi (kao što je natrijev bisulfit) ponekad se dodaju radi povećanja stabilnosti.

Uobičajene jačine: 4 mg/2 ml, 8 mg/2 ml itd.

Način primjene: Intramuskularna injekcija ili intravenska infuzija.

2. Tablete/pilule

Koristi se za liječenje kronične, uporne boli i pogodan je za primjenu.

Formula:

Aktivni sastojak: lappakonitin hidrobromid

Bulker: Kao što su škrob, laktoza i mikrokristalna celuloza, koriste se za povećanje težine tableta. Veziva, kao što su polivinilpirolidon (PVP) i kaša škroba, koriste se za vezivanje prašaka.

Sredstva za raspadanje, kao -poprečno povezana natrijeva karboksimetil celuloza i nisko-supstituirana hidroksipropil celuloza, potiču razgradnju tableta u gastrointestinalnom traktu.

Lubrikanti, kao što su magnezijev stearat i talk, olakšavaju kompresiju tableta.

Uobičajena jačina: 5 mg/tableti.

3. Flasteri (transdermalni sustav za isporuku lijeka)

Ovaj inovativni oblik doziranja pruža dugotrajnu, stabilnu analgeziju i posebno je prikladan za pacijente s kroničnom boli koja zahtijeva dugotrajno-liječenje (kao što je bol kod raka). Izbjegava učinke prvog{2}}prolaska jetre i gastrointestinalne nuspojave.

Formulacija:

Aktivni sastojak: Lappaconitine hidrobromid

Ljepila-osjetljiva na pritisak, kao što su poliakrilati, silikoni ili poliizobutileni, omogućuju prianjanje flastera na kožu i služe kao spremnik lijeka i sredstvo za otpuštanje.

Pojačivači penetracije, kao što su aminoketon i oleinska kiselina, pomažu lijeku da prodre u stratum corneum.

Pozadinski sloj: vodo{0}}nepropusni film koji sprječava isparavanje lijeka i vanjsku kontaminaciju. Sloj protiv -prianjanja: Zaštitni sloj koji se uklanja prije upotrebe.

Prednosti: stabilna koncentracija lijeka u krvi, dugotrajan-učinak (traje više od 24 sata), jednostavan za korištenje i dobra suradnja pacijenata.

Popularni tagovi: lappakonitin hidrobromid, Kina lappakonitin hidrobromid proizvođači, dobavljači, tvornica, Amentoflavone prahLappakonitin hidrobromidKapsaicin prahGentiopikrozid prahKvercetin prah